Aprépitant
L'aprépitant est un médicament appartenant à la classe antiémétique antagoniste de la substance P. Il agit sur les récepteurs NK1 (récepteurs des tachykinines).
| Aprépitant | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.202.762 |
| Code ATC | A04 |
| DrugBank | APRD00100 |
| PubChem | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C23H21F7N4O3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 534,426 7 ± 0,021 6 g/mol C 51,69 %, H 3,96 %, F 24,88 %, N 10,48 %, O 8,98 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 60-65 % |
| Liaison protéique | > 95 % |
| Métabolisme | Hépatique (mostly CYP3A4- mediated) |
| Demi-vie d’élim. | 9-13 heures |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Il est commercialisé par les Laboratoires Merck Sharp et Dohme-Chibret sous le nom de Emend.
Il est utilisé comme antiémétique, dans la prévention des nausées-vomissements dus aux chimiothérapies émétisantes en association avec un corticoïde (dexaméthasone) et un sétron (ondansétron)[2].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) H.J. Schmoll et al., « Comparison of an aprepitant regimen with a multiple-day ondansetron regimen, both with dexamethasone, for antiemetic efficacy in high-dose cisplatin treatment », Annals of Oncology, Oxford University Press, vol. 17, no 6, , p. 1000-1006 (ISSN 0923-7534 et 1569-8041, résumé)
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